硫唑嘌呤药物介绍与特点

2009年2月21日 11:47 肾友网   肾友网阅读:244次
 

  作用机制:在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。

  药物特点:硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效。

  适应证:器官移植后抗排斥反应及自身免疫性疾病如严重类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、自身免疫性溶血性贫血、自身免疫性活动性肝炎等。 

  1、急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短; 
  2、后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮; 
  3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变; 
  4、甲状腺机能亢进,重症肌无力; 
  5、其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。   

  不良反应:有血小板减少和白细胞下降等骨髓抑制,甚至发生再生障碍性贫血。其他有肝功能损害如黄疸及恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,偶可致药物性胰腺炎,此外还有粘膜溃疡、脱发、发热等。

  用法用量:静注,以硫唑嘌呤计,器官移植,成人第一日按体重3mg~5mg/kg,一次或分2次给予,维持剂量每日按体重1mg~4mg/kg; 

自身免疫性疾病,初始剂量,成人每日按体重1mg~3mg/kg,一次或分次给予,维持剂量每日按体重3mg/kg。

  注意事项:妊娠、哺乳期妇女、胆道阻塞或肝功能损害者禁用。年老体弱者慎用。


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