肾移植受者中雷帕霉素药物浓度是多少

2009年2月21日 11:43 肾友网   肾友网阅读:378次
 

lupeng54
  大家所在科室肾移植受者中药物浓度一般是控制在多少啊?

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  参考:王长希,尚文俊,陈立中,等.雷帕霉素应用于肾移植受者药物浓度范围的研究[J].中华肾脏病杂志,2004,20(5):367-70
  为探讨雷帕霉素(RPM)应用于肾移植受者安全有效的浓度范围,采用多中心、开放性临床研究,来自国内4家移植中心的首次尸体肾移植受者共100例,免疫抑制方案为RPM联合CsA和皮质类固醇三联疗法。移植后48 h内开始服用RPM,首次负荷剂量为6 mg/d,维持剂量为2 mg/d,RPM浓度测定采用高效液相色谱法(HPLC)法。结果本组总的RPM全血谷浓度为(6.65±2.75)ng/ml,10及90百分位数分别为3.2 ng/ml与10.26 ng/ml.本组移植术后6个月内急性排斥反应率为9.5%(8/84),急性排斥时RPM浓度明显低于非排斥时RPM浓度。高脂血症与肝功能损害是本组的主要不良反应,甘油三酯浓度与RPM浓度有相关性。该研究认为RPM浓度维持在4~8 ng/ml水平为较合适的范围,定期监测血药浓度,合理调整用量可能会增加RPM的有效性及安全性。

jingui15  RPM 是由吸水链霉菌产生的由31元环组成的三烯大环内酯类化合物,是一种十分有效的并具有独特作用机制的新型免疫抑制剂。RPM 抑制T淋巴细胞对抗原和细胞因子(IL一2,IL一4和IL一15)刺激的免疫应答反应,从而抑制了T淋巴细胞的活化和增殖。它不抑制钙调磷酸酶,不会引起肾毒性口],且与CsA 和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用 。从目前临床应用来看,RPM 是一种疗效好、低毒、无肾毒性的新型免疫抑制剂。文献报道雷帕毒素2 mg~4 mg/d治疗窗浓度保持在(6士2)ng/ml左右较为适宜
  RPM血浓度的检测主要通过高压液相色谱法进行的。放射免疫方法亦正在研究中。RPM的剂型主要为口服溶液,固体剂型正在研制中。RPM的生物利用度约14% ,服药后大约1小时全血浓度达到高峰,以谷值评价RPM的药物暴露更具临床实用性。RPM在组织中分布广泛.在人全血中,RPM首先被隔绝于红细胞内,浓度远高于血浆,大鼠和人的体外研究表明,RPM多在肝内代谢, RPM在血液中多以药物原型存在,并发挥主要的药理作用。RPM很少经肾脏排泄,大约为2.2%。RPM在体内的半衰期约60小时,与所服剂量无关,因此,可以每天一次给药。[/hidden]


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